Ruypeptida Bioteknologi Co., Ltd. adalah salah satu produsen dan pemasok retatrutide paling andal di Cina. Jika Anda akan membeli retatrutide berkualitas tinggi buatan China, selamat datang untuk mendapatkan penawaran harga dari pabrik kami. Juga, informasi diskon tersedia.
Deskripsi Produk
Retatrutide(LY3437943) asetat adalah peptida tripel agonis untuk reseptor glukagon (GCGR), reseptor polipeptida insulinotropik yang bergantung pada glukosa (GIPR), dan reseptor peptida-1 mirip glukagon (GLP-1R).
Retatrutide acetate menghambat GCGR manusia, GIPR, dan GLP-1R dengan nilai EC50 masing-masing sebesar 5,79, 0,0643, dan 0,775 nM. Ini menunjukkan aktivitas pada mouse GCGR, GIPR, dan GLP-1R dengan nilai EC50 masing-masing 2,32, 0,191, dan 0,794 nM.
In vivo, Retatrutide (LY3437943) asetat berinteraksi dengan GCGR dan meningkatkan toleransi glukosa dalam ipGTT dengan bekerja melalui reseptor GIP atau GLP-1. Aktivasi melalui reseptor glukagon oleh Retatrutide asetat menyebabkan penurunan berat badan yang signifikan dan peningkatan pengeluaran energi. Retatrutide asetat dapat digunakan dalam penelitian terkait obesitas.
Retatrutide adalah jenis obat peptida multi-target baru yang dikembangkan oleh Eli Lilly and Company di Amerika Serikat, ini adalah sebuah perjalanan
le agonis reseptor GLP-1R/GIPR/GCGR. Mekanisme intinya adalah mengatur proses metabolisme dengan mengaktifkan reseptor glukagon-seperti peptida-1 (GLP-1), polipeptida insulinotropik (GIP) yang bergantung pada glukosa, dan glukagon (GCG) secara bersamaan, dan digunakan untuk pengobatan obesitas dan diabetes tipe 2.Berikut ini adalah fitur utamanya:
| Barang | Spesifikasi |
|---|---|
| Nama Produk | Retatrutide |
| Nomor CAS. | 2381089-83-2 |
| Rumus Molekuler | C187H291N45O59 |
| Penampilan | Bubuk Putih |
| Kemasan | 10mg/botol, 10botol/kotak |
| MOQ | 10 botol |
Mekanisme Aksi dan Struktur Molekul Retatrutida:
1) Desain Tiga Agonis
- Reseptor GLP-1: Retatrutide menunda pengosongan lambung, menekan nafsu makan, dan meningkatkan sekresi insulin.
- Reseptor GIP: Retatrutide meningkatkan sensitivitas insulin dan mengatur sinyal rasa kenyang sentral.
- Reseptor glukagon (GCGR): Retatrutide mengaktifkan metabolisme energi hati, meningkatkan lipolisis dan glikogenolisis, serta meningkatkan laju metabolisme basal.
Efek tiga sinergis meningkatkan konsumsi energi sekaligus mengurangi asupan energi, sehingga secara signifikan meningkatkan efek penurunan berat badan.
2) Optimasi Struktural
- Berdasarkan modifikasi kerangka GIP, asam amino non-alami (seperti -metilleusin pada posisi 13) diperkenalkan untuk meningkatkan afinitas reseptor.
- Waktu paruh-diperpanjang hingga 7 hari melalui modifikasi rantai samping asam lemak, mendukung injeksi subkutan seminggu sekali.
Efek Klinis dan Data Inti Retatrutide:
1) Efek Penurunan Berat Badan yang Luar Biasa:
- 48 minggu pengobatan:Rata-rata penurunan berat badan pada kelompok dosis 12mg mencapai 24,2%, jauh lebih baik dibandingkan obat yang sudah ada (seperti Semaglutide dan Tirzepatide).
- Perbedaan gender:Wanita memiliki efek penurunan berat badan yang lebih signifikan (28,5% vs pria 21,2%).
- Ketergantungan dosis:Dari dosis awal 2mg hingga 12mg, rasio penurunan berat badan meningkat seiring dengan dosis.
Perbandingan Efek Penurunan Berat Badan pada Dosis Berbeda (Data 48 Minggu):
| Dosis | 4mg | 8mg | 12mg |
| Rasio Penurunan Berat Badan | ~8.7% | ~17.5% | ~24.2% |
| Pengurangan Lingkar Pinggang | -2,1 cm | -6,1 cm | -10,2 cm |
Sebelum dan sesudah penurunan berat badan:
2) Peningkatan Metabolisme Komprehensif:
- Kontrol gula darah:Mengurangi hemoglobin terglikasi (HbA1c) secara signifikan, dan dosis di atas 4mg lebih baik daripada dulaglutide.
- Metabolisme kardiovaskular:Meningkatkan kadar trigliserida, kolesterol dan tekanan darah, berpotensi mengurangi risiko kardiovaskular.
- Indikasi yang diperluas:Digunakan dalam penelitian untuk penyakit yang berhubungan dengan metabolisme seperti sindrom ovarium polikistik (PCOS).
Indikasi dan Khasiat
★ Pengobatan Obesitas:
Dalam uji klinis Fase II, pasien dalam kelompok dosis tertinggi (12 mg) kehilangan rata-rata 24,2% berat badannya setelah 48 minggu, dan beberapa pasien kehilangan lebih dari 30%.
★ Diabetes Tipe 2:
Secara signifikan mengurangi hemoglobin terglikasi (HbA1c) dan meningkatkan kontrol gula darah.
★ Disfungsi Metabolik-Penyakit Hati Berlemak Terkait (MASLD):
Retatrutide dapat mengurangi kandungan lemak hati sebesar 86%, dan lebih dari 85% pasien mencapai regresi steatosis hati.
★ Potensi Manfaat Kardiovaskular:
Penelitian pada hewan menunjukkan bahwa secara tidak langsung dapat melindungi kesehatan jantung dengan meningkatkan tekanan darah dan fungsi jantung, namun verifikasi klinis lebih lanjut diperlukan.
Prospek dan Tantangan Pasar:
◎ Keuntungan Diferensiasi:
Dibandingkan dengan obat target tunggal GLP-1-(seperti Semaglutide) atau obat target ganda (seperti Tirzepatide), tiga mekanisme Retatrutide memiliki potensi lebih besar dalam penurunan berat badan dan peningkatan metabolisme.
◎ Biaya dan Aksesibilitas:
Saat ini, biaya produksi obat peptida relatif tinggi, namun sifat{0}}retatrutide yang bekerja lama dapat mengurangi frekuensi pengobatan dan meningkatkan kepatuhan pasien.
Tag populer: retatrutide, produsen, pemasok retatrutide Cina, 99 KP 5mg, SHB dengan Kemurnian Tinggi, Semaglutide Suntik, LC526 FatBLaster, peptida penurun berat badan, RP226
